Siklooksigenase word benodig vir prostaglandien- en tromboksaansintese. Aspirien dien as 'n asetilerende middel waar 'n asetielgroep kovalent geheg is aan 'n serienresidu in die aktiewe plek van die COX-ensiem.
Hoe beïnvloed aspirien siklooksigenase?
Aspirien werk deur die onomkeerbare asetilering van 'n serienresidu by posisie 529 in bloedplaatjie-prostaglandien G/H-sintase, 4 'n ensiem wat in die volksmond bekend staan as siklooksigenase. Die oorheersende produk van siklooksigenase in bloedplaatjies is tromboksaan A2.
Inhibeer aspirien siklooksigenase?
Hy het bewys dat aspirien en ander nie-steroïed anti-inflammatoriese middels (NSAIDs) die aktiwiteit van die ensiem inhibeer wat nou siklooksigenase (COX) genoem word, wat lei tot die vorming van prostaglandiene (PG'e) wat inflammasie, swelling, pyn en koors veroorsaak.
Aan watter reseptor bind aspirien?
Hierdie resultate dui daarop dat aspirien 'n allosteriese inhibeerder is van die B2-reseptor, 'n eienskap wat betrokke kan wees by die terapeutiese werking daarvan.
Hoe bind aspirien aan COX?
Dit is goed gedokumenteer dat aspirien siklooksigenase (COX) onomkeerbaar inhibeer deur asetilering van 'n aminosuur-serienresidu (Figuur 1), en dus die daaropvolgende biosintese van prostaglandiene en tromboksaan blokkeer.