Cimetidine (handelsnaam Tagamet) is 'n antagonis van histamien H2-reseptor wat die produksie van maagsuur inhibeer. … Ons resultate het getoon dat simetidien ALP kan inhibeer deur onmededingende inhibisie In die afwesigheid van inhibeerder is gevind dat die V(maks) en K(m) van die ensiem 13.7 mmol/mg prot was.
Is simetidien 'n mededingende inhibeerder?
Cimetidine (Tagamet) was die eerste generasie kragtige, baie hidrofiliese, mededingende inhibeerders van H2-reseptor-gemedieerde histamienreaksies, wat later deur ranitidien en famotidien gevolg is.
Watter soort inhibeerder is simetidien onmededingend?
Sitochroom P450-inhibisie
Simetidien is 'n kragtige inhibeerder van sekere sitochroom P450 (CYP) ensieme, insluitend CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 en CYP3A4. Dit blyk dat die middel hoofsaaklik CYP1A2, CYP2D6 en CYP3A4 inhibeer, waarvan dit beskryf word as 'n matige inhibeerder
Is simetidien 'n CYP-inhibeerder?
Cimetidine is 'n inhibeerder van hepatiese sitochroom P450 (CYP) in vivo en in vitro in beide rotte en mense. Die konsentrasies simetidien wat nodig is om geneesmiddelmetabolisme in lewermikrosome in vitro te inhibeer, is egter 100-1000 keer hoër as dié wat met 'n soortgelyke mate van inhibisie in vivo geassosieer word.
Wat is die werkingsmeganisme van simetidien?
Cimetidine bind aan 'n H2-reseptor geleë op die basolaterale membraan van die maagpariëtale sel, blokkeer histamien-effekte. Hierdie mededingende inhibisie lei tot verminderde maagsuurafskeiding en 'n vermindering in maagvolume en suurheid.
