Die uitskakeling van warfarien is byna heeltemal deur metabolisme. COUMADIN word stereoselektief gemetaboliseer deur hepatiese mikrosomale ensieme (sitochroom P-450) tot onaktiewe gehidroksileerde metaboliete (oorheersende roete) en deur reduktase tot verminderde metaboliete (warfarienalkohole).
Word warfarin in die lewer gemetaboliseer?
(Warfarin word gemetaboliseer in die lewer. CYP1A1, CYP1A2 en CYP3A4 metaboliseer die (R)-enantiomeer en CYP2C9 metaboliseer die kragtiger (S)-enantiomeer.
Waar word warfarin gemetaboliseer?
Warfarin akkumuleer in die lewer, waar die twee isomere via verskillende weë gemetaboliseer word. Oksidatiewe metabolisme van die meer aktiewe S-isomeer word deur CYP2C9 bewerkstellig.
Waar word antikoagulante gemetaboliseer?
Orale antikoagulante word deur die lewer gemetaboliseer en in die urine en ontlasting uitgeskei.
Word warfarin deur CYP2C9 gemetaboliseer?
Warfarin word toegedien as 'n rasemiese mengsel van die R- en S-stereo-isomere. (S)-warfarin is twee tot vyf keer sterker as (R)-warfarin, en word hoofsaaklik gemetaboliseer deur CYP2C9 (R)-warfarin word hoofsaaklik gemetaboliseer via CYP3A4, met die betrokkenheid van verskeie ander sitochroom P450-ensieme (6).
